O citrato de sildenafila atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura erétil do órgão) e a dilatação das artérias que levam o sangue até eles, facilitando a entrada de sangue no órgão e consequentemente, favorecendo a ereção. Para que o citrato de sildenafila seja eficaz, é necessário estímulo sexual.